5asa製剤一覧｜種類・作用部位・選択基準を解説

5asa製剤の一覧と種類・作用機序を徹底解説

サラゾスルファピリジンを使い続けている患者さんが、実は男性不妊を起こしている可能性があります。

5ASA製剤の作用機序と炎症抑制の仕組み

5-アミノサリチル酸（5-ASA）製剤は、炎症性腸疾患（IBD）の治療において最も基本となる薬剤です。5-ASAは腸管粘膜において、活性酸素の抑制・アラキドン酸カスケードの阻害・炎症性サイトカイン産生の抑制という3つの主要な抗炎症作用を発揮します。

参考）301 Moved Permanently

つまり、腸管局所に直接作用する製剤です。

5-ASAは化学構造的にアスピリンと類似していますが、全身への吸収が少なく、主に局所（腸管内）で作用するよう設計されているため、全身性の副作用が比較的少ないという特徴があります。 潰瘍性大腸炎患者の約90%を占める軽症〜中等症の患者に対して、寛解導入および寛解維持療法として広く使用されています。

参考）5-ASA製剤の種類と特徴で潰瘍性大腸炎治療

しかし、5-ASAをそのまま経口投与すると上部消化管で速やかに吸収されてしまい、病変部位である大腸に十分な量が到達しません。 この問題を解決するために、それぞれの製剤には独自の製剤的な工夫（放出制御機構）が施されています。これが各製剤の最大の違いです。

参考）https://www.jmedj.co.jp/blogs/product/product_10926

5ASA製剤の一覧｜主要4製剤の比較表

商品名	一般名	放出機構	主な作用部位	適応	1日投与量
サラゾピリン®	サラゾスルファピリジン（SASP）	腸内細菌によるアゾ結合切断	大腸	UC・関節症状	2〜4g/日
ペンタサ®	メサラジン（時間依存型）	消化管通過時間依存型徐放	小腸〜大腸全体	UC・CD	1.5〜4g/日
アサコール®	メサラジン（pH依存型）	pH7以上で溶解	回腸末端〜大腸全域	UCのみ	2.4〜3.6g/日
リアルダ®	メサラジン（MMX製剤）	マルチマトリックス（pH＋徐放）	大腸全域（持続放出）	UCのみ	2.4〜4.8g/日（1日1回）

クローン病に適応があるのはペンタサ®のみです。 アサコール®とリアルダ®は潰瘍性大腸炎（UC）専用であることを処方前に必ず確認してください。

5ASA製剤ごとの放出機構と作用部位の詳細

各製剤の「なぜその部位で効くのか」を理解することが、適切な薬剤選択の第一歩です。

① サラゾスルファピリジン（サラゾピリン®）

5-ASAと抗菌薬のスルファピリジン（SP）をアゾ結合させたプロドラッグです。経口投与後、約90%が大腸まで到達し、腸内細菌のアゾ還元酵素によりアゾ結合が切断され5-ASAが放出されます。 放出は大腸のみに限定されます。スルファピリジン成分が各種副作用の原因となるため、現在は後発のメサラジン製剤が主流になりつつあります。

関節症状（腸管外合併症）を合併している患者では今でも有用な選択肢です。

② ペンタサ®（メサラジン・時間依存型）

③ アサコール®（メサラジン・pH依存型）

腸内液のpHが7以上になると溶解するようにコーティングされています。 回腸末端から大腸全域にメサラジンを届けるため、主に大腸に炎症が限局する潰瘍性大腸炎に最適です。クローン病には適応がない点に注意が必要です。

④ リアルダ®（メサラジン・MMX製剤）

5ASA製剤の局所療法（坐剤・注腸）と経口療法の使い分け

5ASA製剤の投与経路には、経口薬だけでなく坐剤・注腸剤があります。炎症の範囲と部位によって使い分けることが、治療効果を最大化する鍵です。

• 🔴 直腸炎型（炎症が直腸に限局）：ペンタサ®坐剤1g。直腸まで約10〜15cmの範囲に高濃度で直接届けられます。
  




• 🟠 左側大腸炎型（S状結腸まで）：ペンタサ®注腸1g。到達範囲は直腸〜下行結腸の約30〜40cmです。
  




• 🟢 全大腸炎型：経口薬を十分量投与。さらに直腸・S状結腸に強い炎症がある場合は経口薬＋局所療法の併用が有効です。
  

経口5ASA製剤と局所療法の併用は、単独療法と比較して寛解導入率が有意に高いことが複数の研究で報告されています。 局所療法は就寝前に使用すると薬剤の滞留時間が長くなり、より効果的です。これは実践で使えるポイントです。

ただし局所療法は患者の負担になる場合もあります。患者教育と継続的なフォローアップで、治療アドヒアランスを高めることが不可欠です。

5ASA製剤の副作用と安全性｜サラゾスルファピリジンの注意点

5ASA製剤は比較的安全性が高いとされていますが、副作用が全くないわけではありません。特にサラゾスルファピリジンには注意が必要です。

サラゾスルファピリジンの主な副作用

• ⚠️ 用量依存性副作用：食欲不振・嘔気・嘔吐・頭痛など




• ⚠️ 用量非依存性副作用：無顆粒球症・再生不良性貧血（重篤）




• 👨 男性不妊：可逆性の精子数減少や精子形態異常（挙児希望の男性患者では要注意）




• 🥬 葉酸吸収阻害：小腸粘膜での葉酸吸収を抑制するため、特に妊娠を希望する女性患者への処方時は葉酸補充を検討

サラゾスルファピリジン投与患者の約15%が最終的に投与を中止しているという報告があります。 副作用が出た場合は速やかに中止し、DLSTで確認することが推奨されています。

参考）IBDの薬物療法｜高野病院

メサラジン製剤の副作用

メサラジン製剤でも5-ASA不耐・アレルギーが起きることがあります。 服用開始後1〜2週間で発熱・関節痛・腹痛・下痢の増悪などがみられることがあるため、処方時には患者への十分な説明が必要です。副作用が疑われる場合はすぐに服薬を中止します。

腎機能への影響も報告されており、特に高用量・長期使用中の患者では定期的な腎機能検査が推奨されています。

5ASA製剤と大腸がん予防・生物学的製剤との最新知見

5ASA製剤は長年UCの基本薬として位置づけられてきましたが、近年の研究でその役割に新しい知見が加わっています。医療従事者として押さえておくべきエビデンスを紹介します。

大腸がん予防効果

5ASA製剤の抗炎症作用が、潰瘍性大腸炎に合併する大腸がん（UC関連大腸がん）の発症リスクを低減する可能性が示唆されています。 東京理科大学の研究グループはレセプトデータを用いた大規模疫学研究を実施中であり、今後の結果が注目されています。寛解維持目的だけでなく、がん予防の観点からも5ASA製剤の継続使用を支持する理由になりえます。

生物学的製剤との併用を再考する

大阪公立大学の研究グループの報告では、ウステキヌマブ（生物学的製剤）と5ASA製剤を併用してもウステキヌマブ単独と比較して再燃率に大きな差はないという結果が示されました。 最新のガイドラインでは「5ASAを無理に併用しなくても良い」とする方向性が示されており、不要な多剤併用によるリスクや医療費増加を避けることが重視されています。

つまり、生物学的製剤導入後の5ASA継続の必要性は、個々の患者の状態で判断することが原則です。

参考情報として、日本消化器病学会のIBD診療ガイドラインは最新のエビデンスに基づく治療指針を提示しています。

【日本消化器病学会】炎症性腸疾患（IBD）診療ガイドライン2020（PDF） — 5ASA製剤の推奨用量・使用法の根拠となる標準ガイドライン

5ASA製剤の適切な選択と使用は、患者のQOLを守ることに直結します。製剤の違いを正確に理解したうえで、炎症の範囲・疾患・患者の生活スタイルに合わせた個別化処方を実践してください。

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